Obecná farmakologie
Obecná farmakologie
• Věda, která se zabývá interakcí ( vzájemným působením) léků a organismu
• FARMAKOKINETIKA –
• Zabývá se osudem léčiv v organismu – „Co organismus s lékem dělá“
– – absorpce, distribuce v těle, metabolismus, eliminace, časový průběh koncentrace léku v biologických tekutinách apod.
• FARMAKODYNAMIKA
• Nauka o mechanismu účinku léčiv – sleduje „ co látka dělá s organismem“
Český lékopis 2005 - Doplněk 2007
• závazná právní norma stanovující požadavky na jakost, postup při přípravě, zkoušení, skladování a dávkování léčiv, podle které se závazně postupuje od 15. 12. 2007– platí zejména pro farmaceuty, lékaře, veterinární lékaře, chemiky, biochemiky, biology, laboranty a osoby, podílející se na přípravě, výrobě, kontrole, hodnocení a skladování léčiv–
Základní pojmy
• Léčivo ( farmakum) – látka nebo směs látek podaná člověku nebo zvířeti za účelem léčby, zmírnění, prevence nebo diagnózy choroby, případně k ovlivnění, obnovení nebo k úpravě fyziologických funkcí. Zahrnuje tyto pojmy:
– Léčivá látka: výchozí surovina pro výrobu léčivých přípravků a léků ( z rostlinných nebo živočišných drog nebo z orgánů) ( opium z makovic), nebo uměle vyrobená ( chemoterapeutika)
– Léčivé přípravky: technologickým způsobem zpracované léčivé látky do určité lékové formy ( tablety, roztoky, čípky)
– Léky: léčivé látky a léčivé přípravky upravené k použití a vydávané nemocnému ( ampule, tuby, lékovky přesně označené, s informačním letákem, uvedenou šarží výroby, datem expirace-
• HVLP = speciality – hromadně vyráběné léčivé přípravky ( léky) . Drtivá většina, vyráběné různými farmaceutickými firmami ( Roche, Slovakofarma, Servier, Zentiva…..)
• Magistrality – léky vyráběné přímo v lékárně lékárníkem podle lékařského předpisu. ( většinou masti, kloktadla apod.)
• Alopatie – klasická léčba – příznaky a nemoci jsou léčeny léky s OPAČNÝM účinkem ( křeče – anitkonvulzíva)
• Homeopatie ( léčba stejným) – podávání VELMI zředěných léků ( až 1:1012), které by ve vyšší koncentraci vyvolaly stejné příznaky, jako má nemocný.
– Od r. 1991 v ČR uznáno jako léčebná metoda a homeopatika jako léčiva. Vyžaduje velmi podrobnou Dg a má je podávat odborník – homeopat.
• Užívá se i kombinace obou přístupů léčby.
Názvy léčiv:
• Každý lék je chrakterizován minimálně 3 názvy:
• 1.Generický název- mezinárodně požívané označení látky , které je vytvořeno pomocí určitých jednotných zásad. Vychází ze struktury látky. Umožňuje jednotnou identifikaci látky kdekoli na světě. Užívá se v odborných textech a v učebnicích farmakologie.
• ( Jedno generikum vyrábí většinou více firem, mají tedy rozdílné firemní názvy)
• GENERICKÝ NÁZEV ZAČÍNÁ malým PÍSMENEM- Např. ibuprofen
• 2.Firemní název – HVLP Určuje konkrétní výrobce, ( pokud možno dobře vyslovitelé a zapamtovatelné a naznačující účinek i generický název léčiva). Začíná VELKÝM písmenem. ( Ibalgin, Dolgit, Brufen, Ibuprofen
• 3.Chemický název: identifikuje čistou látku po chemické stránce. Popis chemické struktury látky.
• 4.Lékopisný název: shodný nebo podobný s generickým názvem, ale je v latinské podobě, užívá se pro označení látek používaných při přípravě léků v lékárně ( magistraliter) Dle lékopisu daného státu ibuprofenum.
• 4.Internacionální nechráněné názvy
Příklad
• Generický název - zidovudin – ( první lék pro léčbu HIV infekce)
• Firemní název – Retrovir, Zidovudin, Azitidin
• Chemický název – 3-azido-3deoxytymidin
Kde najdeme informace o HVLP lécích?:
• 1. Pharmindex BREVÍŘ – stručnější seznam firemních názvů léků pro každodenní použití. Každý lék obsahuje
• Firemní registrovaný název + lékovou formu ( zkratka)
• Rp. ( lék vázaný na recept), nebo VP – volně prodejný lék
• Kód označení ATC ( anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace)
• V: výrobce a země původu
• S: složení se zaměřením na účinné látky,
• IS: indikační skupina,
• I: , KI:indikace, kontraindikace,
• D: dávkování a
• PE: použitelnost léku – expirace
• balení, počet jednotek v balení
• úhrada léku pojišťovnou, případně preskripční omezení.
• 2. Pharmindex kompendium
• Podrobnější informace o registrovaných lécích
• 3. AISLP – automatizovaný informační systém léčivých přípravků ( na počítači), placená služba. Podrobné informace, komfortní hledání, dostupné na www.zdravcentra.cz
• 4. příbalový leták – u každého léku.
Expirační doba
• Doba použitelnosti léku. Datum expirace – termín, kdy končí doba použitelnosti přípravku, nelze ho pak užívat!
• Jak ji zjistíme?
• Na krabičce nebo na vnitřním obalu:
• 1.Přímo: Datem expirace
– EXP: ( použitelné do) 12 09 ( čili do prosince 2009)
• 2. Nepřímo – z čísla šarže u českých léků
• sedmimístným kódem
– 2190508
– 2 – expiračné doba od data výroby v letech ( 2 roky)
– 19 - ´první dojčíslí – orientační
– 08 – poslední dvojčíslí – rok výroby
– 05 – předposlední dvojčíslí – měsíc výroby
Léková forma je konkrétní podoba léčivého přípravku, tedy jeho fyzikální, chemická a tvarová charakteristika
• V předepsané dávce jsou zde účinné látky + přidané pomocné látky
• Léčivý přípravek se upravuje tak aby:
– Byl vhodný k aplikaci a působení v organismu
– Se maskoval nežádoucí vzhled, chuť či pach spojený s podáním léku
– Se oddaloval nástup účinku léku
– Se prodloužilo trvání účinku léku, tím, že se lék postupně nebo opožděně uvolňuje ( označení „ RETARD nebo DEPO“)
– Se léčivý přípravek chránil před vnějšími i vnitřními vlivy ( např. enzymy žaludku)
• jedna účinná látka se může podat v různých lékových formách.
• Léková forma může významně ovlivnit vlastnosti účinné
Dělení lékových forem:
Kapalné LF
Roztoky ( po, místní, injekční), kapky, tinktury, sirupy, oleje, nálevy a odvary z čajů
Polotuhé LP
gely, emulze, suspenze, a jiné formy pro místní užití
Tuhé lékové formy
Prášky ( pulveres), tablety, dražé ( obdukované tablety) , šumivé tablety, pilulky, zrníčka ( granula), želatinové kapsle ( tobolky)
tuhé lékové formy
• 1. Prášky ( pulveres) plv. –
• ve škrobovém obalu nebo v želatinové kapsli pro p.o. použití, zásypy
• 2. Tablety tbl. – slisovaný prášek do disku různého tvaru ( plochý, čočkový, válcovitý),
• Jedna tableta = jedna dávka léčivé látky
• Použití p.o., rektální, vaginální
– 1. obdukované ( potahované) tablety = dražé drg., tbl. obd.
• Potah maskuje odpornou chuť, chrání tbl. Před působením žaludeční šťávy, chrání sliznici žaludku před dráždivým působením tbl.
• B komlex forte tbl. obd.
– 2. Šumivé tablety(effervencia) eff. – rozpuštěním ve vodě vzniká CO2, Celaskon eff.
– 3. Enterosolventní tablety – potah chrání před jejím rozpuštěním ve střevě
• 3. Želatinové kapsle/tobolky cps. uvnitř je prášek nebo olej, obal tvoří želatinová kapsle válcovitého tvaru, která se po spolknutí rozkládá.
• Lipanthyl 100 cps.
• 4. zrníčka ( granula) dnes málo užívané, dávkují se po lžičkách
Tekuté lékové formy
• Roztoky ( solutiones, sol.)
– účinná látka je rozpuštěná ve vodě nebo v oleji ( kapky)
– perorální roztoky, kapky
– kapky do nosu, do očí ( sterilní), do uší ( sterilní),
– na kůži ( Jarischův roztok), vaginálně,
– injekční roztoky
• Sterilní roztok léčiva rozpuštěného v tekutině ( voda, olej)- ( poznámka – injekčně můžeme aplikovat i suspenze.)
• Většinou baleny po ampulích – jedna ampule = jedna dávaka, ale např. heparin – 1 ampule obsahuje více dávek, ze kterých natahujeme stříkačkou s jehlou přes gumový uzávěr.
– Infuzní roztoky
• Sirupy ( sir.)
– koncentrovaný roztok cukru + aktivní léčivo, zastře nepříjemnou chuť,
– P.o.
– Mucosolvan sir.
• Nálevy a odvary Z ČAJŮ ( SPECIES) – sušené rostliny
– Nálev – horkou vodou přelít bylinu a nechat vyluhovat
– Odvar – vařit bylinku s vodou –
– Užití P.o. , místně k obkladům kůže a sliznice
– Řapíkový, heřmánkový…
• Tinktury ( tinc.)
– vyluhování rostlinných nebo živočišných látek v lihu.
– Např, tinctura opiae
Polotuhé léčivé příravkpy
• 1.Suspenze susp. –
• účinné látky jsou rozptýlené ve vodě. ( tuhá l- ve vodě)
• před použitím protřepat!!!
• Užití –
– Perorální ( mixtury) –
– Topicky na kůži – omývadla – lotia, tekuté zásypy
– Parenterálně ( 30% susp. Penicilínu)
– Nikdy i.v.
• 3. Emulze
• SOUSTAVY KAPALIN (oleje ve vodě nebo voda v oleji)
• Skladováním krémovatí, používají se stabilizátory
• Použití
– Topicky - tvoří základ většiny mastí,
– p.o. ( např. tuková projímadla),
– Parenterálně ( tuková výživa)
• 4.Gely – čirá průhledná polotuhá látka s obsahem léčiva, která po aplikaci zkapalní,
– Užití na kůži ( Fenistil gel) i na sliznici ( Elmex gel)
– Základ pro přípravu mazání, krémů, vaginálních globulí, čípků, želatinových kapslí
Polotuhé a tuhé léčivé přípravky pro místní užití
• Mast ( unguentum) ung. –,
– základem je emulze
– Do lipoidního masťového základu ( vazelína, tuk) se přidá účinná látka.
– Užití na kůži ( Flucinar ung.), do nosu, očí, vaginálně ( Macmiror complex ung.vag.)
• Pasty ( pastae) pst.–
– Masťový základ + léčivo + tuhá látka)
– méně lpí na kůži ( Imazol crm. pst.)
• Krémy ( cremores) crm.
– léčivá látka + hydrofilní základ.
– Užití na kůži, vaginálně ( Pevaryl crm., Canesten crm.)
• Omývadla, mléka ( lotion) lot.
– Roztoky nebo suspenze účinné látky
– Aplikují se na neporušenou kůži
– Např. Excipial U lipolito lot.
• Mazání – linimenta
• Obsahují tuky a masnté oleje, jsou různé konzistence
• Zásypy -, pudry – prachové látky užívané v kožním kékařství
• Čípky ( supositoria) supp, Vaginální globule glob. vag.
• Do kakaového másla nebo do glycerinové želatiny je přimíchána léčebná látka a upravená do kuželovitého tvaru. V těle se rozpouští
• Užití – rektálně ( Paralen supp.)
• Vaginálně ( Gyno – Pvaryl supp. Vag.)
• Globulus cum natrio tetraborico 0,6 CSC glob. vag.
• Mýdla – sapones
• Náplasti ( emplastra) s obsahem léčiva
• Durogesic náplast ( anodynym)
Inhalační léčivé přípravky
• Inhalační aerosole, spreje
• Obsahují roztoky nebo suspenze látek pod tlakem
• Dávka daná jedním stlačením ( ventilový mechanismus)
• U dětí se používají inhalační nástavce ( spacery)
• Přesně se držet návodu
• Až 60% pacientů neumí správně inhalovat spreje
Předepisování léčiv:
• Recepty ( recepturní tiskopisy)
– V ambulantní praxi,
– Max. 2 léčivé přípravky
• Žádanky ( tiskopisy, objednávky léků)
– Ve zdravotnických zařízeních
– Max. 5 léčivých přípravků
• Omamné látky skupiny 1(morphin, pethidin..) a psychotropní l. skupiny II (amfetamin, fenmetrazn, pencyklidin) – NA ZVLÁŠTNÍ RECEPT/ŽÁDANKU S MODRÝM PRUHEM.
– Rec: Originál + 2 kopie, Žádanka – originál + 3 kopie
Náležitosti receptu
• Označení zdravotní pojišťovny
• Jméno, příjmení a R.Č., bydliště
• Předpis léků
• Razítko poskytovatele zdravotnické péče
• Jmenovka Datum Podpis ( u žádanky i vedoucího lékaře oddělení)
• Recept
• I. řádek – Název přípravku – dle Brevíře či Kompendia, síla a léková forma
• II: řádek – počet balení/ ampulí
• III. Řádek – signatura – jak má lékárník přípravek vydat a označit.
• Příklad
• Digoxin 0,250 Léčiva tbl.
• Exp. Orig. No. II (duas).
• D.S.: 1x denně 1 tabletu.
Lékové interakce
• = vzájemné ovlivnění účinků dvou léků
• Synergistické – účinky se zvyšují
• Antagonistické – účinky se snižují ( ntibiotika – HA)
Vedlejší a nežádoucí účinky léčiv
• Vyvolány
• stejným ( zácpa u opiátů)
• jiným
• mechanismem, jako hlavní účinek.
• Mírné,
• střední ( změna preparátu/dávkování,
• závažné ( vyžadují léčbu)
1. Toxické účinky:
• => při podání nepřiměřeně velké dávky ( vyšší, než terapeutické)
• Místní X systémová toxicita –
– CNS ( opiáty, psychostimulancia),
– kardiovaskulírní systém ( antiastmatika),
– játra ( paracetamol, alkohol), ledviny
– Antidota
– Toxikologické informační centrum
120 00 Praha 2, Na bojišti 1
tel.: 224 919 293 , 224 915 402
Toxicita paracetamolu
• paracetamol => nevratné jaterní selhání
• U dětí dávka 150 mg/kg
• u dospělých více než
• 7,5 g jednorázově.
• U dospělých jaterní poškození lze očekávat u dávek vyšších než 15 g.
• Antidotum – N- acetyl cystein ( NAC)
2. Kancerogenní a teratogenní účinek
• Kancerogen – látka schopná vyvolat nádorové bujení
• Teratogen – látka, která vede k poškození – malformacím plodu ( nejrizikovější mezi 18 – 90 dnem těhotenství)
3. Léková závislost:
• Zneužívání, abusus návykových látek
• Psychické, fyzické i společenské poškození
• Látky působící tlumivě nebo budivě na CNS
4. Alergické reakce
Síla reakce nemá vztah k dávce => objeví se i po běžné terapeutické dávce
Od kopřivky po anafylaktický šok
Léčba:
· Kortokoidy
· Antihistaminika
· Beta 2 mimetika
· Nespecifické látky – preparáty s vápníkem i.v.